不同酶源乙酰胆碱酯酶的抑制剂筛选方法比较

• 作者: 刘佳莉 苑玉和 陈乃宏
• 来源期刊: 神经药理学报
• 学科: 医学
• 关键词: 乙酰胆碱酯酶 石杉碱甲 他克林 阿尔茨海默病
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 所属期刊栏目: 实验方法学
• 页码范围: 27-30
• 分类号: R965.1
• 字数: 3088字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-1396.2011.03.005

摘要

目的:建立一种可靠、快速、便捷、经济的乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)抑制剂的筛选方法,为新药发现阶段AChE 抑制剂的筛选提供经济可靠的微量筛选方法,然后对植物提取物样品进行筛选.方法:分别采用电鳗AChE、人源红细胞AChE、大鼠海马区、纹状体匀浆液中的AChE 为酶源.以96 孔板为载体,利用优化的Ellman 方法,在生理pH 值和温度的条件下,以他克林和石杉碱甲作为阳性对照,检测对不同酶源AChE 的抑制作用,确定最佳酶反应条件(最佳底物浓度、反应时间、显色剂浓度),并对植物提取物样品的AChE抑制作用进行检测.结果:采用上述四种酶源的AChE 进行AChE 抑制剂微量筛选方法操作简便快速、可靠经济.其中应用电鳗AChE 进行筛选显示灵敏度较高,他克林和石杉碱甲对电鳗AChE 的抑制作用相当,而对人源红细胞AChE、大鼠海马区、纹状体匀浆酶源的抑制作用,石杉碱甲明显优于他克林,所筛选植物提取物对AChE均没有抑制作用.结论:本实验中所建立的筛选方法操作简便、快速、可靠经济,可用于纯化合物的筛选.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈乃宏		11	178	3.0	11.0
3	苑玉和		4	11	2.0	3.0
5	刘佳莉		1	2	1.0	1.0