含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物的合成与抗结核作用研究

• 作者: 万志龙 冯连顺 刘明亮 王博 郑旭东 郭慧元
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 加替沙星衍生物 合成 抗分枝杆菌活性
• 年，卷（期）: 2011,（1）
• 页码范围: 37-43
• 分类号: R978.3
• 语种: 中文

摘要

目的 寻找具有优秀活性的喹诺酮类抗结核药物.方法 设计合成脂溶性更大的含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物,测定其体外抗分枝杆菌活性.结果 共合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR、MS和HRMS确证.目标物普遍具有良好的抗分枝杆菌活性(MIC为1.56～6.25μg/mL),但均弱于其母药加替沙星.其中,化合物3h对草分枝杆菌CMCC93201和耻垢分枝杆菌CMCC93202的活性分别是利福平的4倍和2倍.结论 脂溶性并非决定喹诺酮类化合物抗分枝杆菌活性的唯一因素.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘明亮	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	31	222	10.0	13.0
2	郭慧元	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	29	207	10.0	12.0
3	万志龙	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	4	17	2.0	4.0
4	王博	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	16	46	4.0	6.0
5	冯连顺	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	24	78	5.0	8.0
6	郑旭东	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	3	9	2.0	3.0