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含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物的合成与抗结核作用研究
含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物的合成与抗结核作用研究
作者:
万志龙
冯连顺
刘明亮
王博
郑旭东
郭慧元
原文服务方:
中国抗生素杂志
加替沙星衍生物
合成
抗分枝杆菌活性
摘要:
目的 寻找具有优秀活性的喹诺酮类抗结核药物.方法 设计合成脂溶性更大的含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物,测定其体外抗分枝杆菌活性.结果 共合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR、MS和HRMS确证.目标物普遍具有良好的抗分枝杆菌活性(MIC为1.56~6.25μg/mL),但均弱于其母药加替沙星.其中,化合物3h对草分枝杆菌CMCC93201和耻垢分枝杆菌CMCC93202的活性分别是利福平的4倍和2倍.结论 脂溶性并非决定喹诺酮类化合物抗分枝杆菌活性的唯一因素.
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文献信息
篇名
含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物的合成与抗结核作用研究
来源期刊
中国抗生素杂志
学科
关键词
加替沙星衍生物
合成
抗分枝杆菌活性
年,卷(期)
2011,(1)
所属期刊栏目
研究方向
页码范围
37-43
页数
分类号
R978.3
字数
语种
中文
DOI
五维指标
作者信息
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姓名
单位
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被引次数
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G指数
1
刘明亮
中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所
31
222
10.0
13.0
2
郭慧元
中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所
29
207
10.0
12.0
3
万志龙
中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所
4
17
2.0
4.0
4
王博
中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所
16
46
4.0
6.0
5
冯连顺
中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所
24
78
5.0
8.0
6
郑旭东
中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所
3
9
2.0
3.0
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引证文献(1)
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加替沙星衍生物
合成
抗分枝杆菌活性
研究起点
研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
中国抗生素杂志
主办单位:
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出版周期:
月刊
ISSN:
1001-8689
CN:
51-1126/R
开本:
大16开
出版地:
邮发代号:
创刊时间:
1976-01-01
语种:
chi
出版文献量(篇)
4459
总下载数(次)
0
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