原文服务方: 中国抗生素杂志       
摘要:
目的 寻找具有优秀活性的喹诺酮类抗结核药物.方法 设计合成脂溶性更大的含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物,测定其体外抗分枝杆菌活性.结果 共合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR、MS和HRMS确证.目标物普遍具有良好的抗分枝杆菌活性(MIC为1.56~6.25μg/mL),但均弱于其母药加替沙星.其中,化合物3h对草分枝杆菌CMCC93201和耻垢分枝杆菌CMCC93202的活性分别是利福平的4倍和2倍.结论 脂溶性并非决定喹诺酮类化合物抗分枝杆菌活性的唯一因素.
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文献信息
篇名 含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物的合成与抗结核作用研究
来源期刊 中国抗生素杂志 学科
关键词 加替沙星衍生物 合成 抗分枝杆菌活性
年,卷(期) 2011,(1) 所属期刊栏目
研究方向 页码范围 37-43
页数 分类号 R978.3
字数 语种 中文
DOI
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 刘明亮 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所 31 222 10.0 13.0
2 郭慧元 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所 29 207 10.0 12.0
3 万志龙 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所 4 17 2.0 4.0
4 王博 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所 16 46 4.0 6.0
5 冯连顺 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所 24 78 5.0 8.0
6 郑旭东 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所 3 9 2.0 3.0
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合成
抗分枝杆菌活性
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中国抗生素杂志
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51-1126/R
大16开
1976-01-01
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