新型12-N-取代苦参酸衍生物的合成及其抗结核活性

• 作者: 付海根 唐胜 宋丹青 李迎红 汪燕翔
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 苦参碱 12-N-取代基苦参酸 合成 抗结核活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 739-743
• 页数: 5页
• 分类号: O621.3|R914.5
• 语种: 中文

摘要

以苦参碱为起始原料,经水解开环,羧基保护制得中间体苦参酸甲酯(3);3与烷基溴或取代酰氯分别经烷基化反应、酰基化反应和磺酰化反应在12-N原子上引入不同结构类型的基团制得新化合物——12-N-取代基苦参丁甲醑(5a～5d);5再经酯水解或LiALH4还原反应合成了一系列新型的12-N-取代基苦参酸或12-N-取代基苦参酸丁醇,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征.初步的体外生物活性测试结果表明,12-N-正十二烷基苦参丁甲酯具有较佳的抗结核活性,对敏感结核菌株H37Rv的MIC为8.0μg·mL-1.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	宋丹青	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	16	92	7.0	9.0
2	汪燕翔	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	4	44	4.0	4.0
3	李迎红	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	5	32	4.0	5.0
4	付海根	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	1	6	1.0	1.0
5	唐胜	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	1	6	1.0	1.0