比较他克莫司缓释制剂与普通制剂在中国肾移植患者的药代动力学

• 作者: 张逸凡 戴晓健 敖建华 钟大放 陈笑艳
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 他克莫司缓释制剂 药代动力学 肾移植
• 年，卷（期）: 2011,（9）
• 所属期刊栏目: 药代动力学与生物等效性
• 页码范围: 696-700
• 分类号: R969.1|R979.5
• 字数: 3756字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2011.09.013

摘要

目的 比较中国肾移植患者重复剂量口服他克莫司(免疫抑制剂)缓释制剂和普通制剂的药代动力学.方法 用多中心、随机、开放、平行对照的临床试验.受试者为18～70岁成年初次肾移植患者,按1:1随机分成他克莫司缓释制剂组,每天1次;普通制剂组,每天2次.患者于术后分别口服他克莫司缓释胶囊,在连续给药后(56 ±5)d进行24 h的药代动力学比较研究,用液相色谱串联质谱法测定全血中他克莫司浓度.结果 术后56 d,他克莫司缓释制剂组(n=17)和普通制剂组(n=15)给药剂量分别为(0.12±0.05)和(0.10±0.04)mg·kg-1·d-1,药代动力学参数tmax分别为((3.10±3.00),(1.80±0.90)h,Cmax分别为(13.20±4.20),(11.80±3.80)ng·mL-1,C24分别为(4.40±1.30),(4.50±1.20)mg·mL-1,AUC0-24,分别为(171.70±49.90),(145.10±29.30)ng·rnL-1·h.AUCO-24与C24的相关系数,缓释制剂为0.87,普通制剂为0.62.结论 初次肾移植患者术后56 d,他克莫司缓释制剂的日剂量比普通制剂高23%,体内暴露量高16%,体内暴露量与谷浓度具有良好的相关性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	敖建华		7	21	3.0	4.0
2	张逸凡	中国科学院上海药物研究所	20	117	6.0	9.0
3	戴晓健	中国科学院上海药物研究所	7	14	3.0	3.0
4	钟大放	中国科学院上海药物研究所	60	348	10.0	16.0
5	陈笑艳	中国科学院上海药物研究所	54	282	10.0	14.0