1-叔丁羰基-4-甲基-3-哌啶酮的合成研究

• 作者: 张维汉 耿秀丽 赵倩 郝宝玉 陈新志
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 工学
• 关键词: 1-叔丁羰基-4-甲基-3-哌啶酮 3-羟基-4-甲基吡啶:SN2取代 硼氢化还原 Jones氧化
• 年，卷（期）: 2011,（6）
• 所属期刊栏目: 化学工艺
• 页码范围: 1021-1025
• 分类号: TQ463.53
• 字数: 3616字
• 语种: 中文

摘要

1-叔丁羰基-4-甲基-3-哌啶酮是合成新型蛋白酪氨酸激酶Jak3抑制剂CP-690550的重要中间体,今以廉价易得的3-羟基-4-甲基吡啶和氯苄为原料,经过SN2取代反应,再经硼氢化还原生成N-苄基-3-羟基-4-甲基哌啶.过程中考察了溶剂对实验的影响,确定最佳溶剂为3.0 mol·L-1 NaOH水溶液,后经Jones氧化,Pd/C催化脱苄及酰基化反应,得到目标产物1-叔丁羰基-4-甲基-3-哌啶酮,总收率达80.2％.该工艺较现有工艺具有反应原料易得,工艺简单,收率高,较易工业化等优点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈新志	浙江大学化学工程与生物工程学系化学工程联合国家重点实验室	128	762	14.0	20.0
2	郝宝玉	浙江大学化学工程与生物工程学系化学工程联合国家重点实验室	4	18	2.0	4.0
6	张维汉		2	6	1.0	2.0
7	赵倩	浙江大学化学工程与生物工程学系化学工程联合国家重点实验室	14	94	4.0	9.0
8	耿秀丽		2	3	1.0	1.0