4-氨基-N8,N10-二碳杂-N5-取代四氢叶酸类似物的合成及生物活性研究

• 作者: 刘俊义 张志丽 李超 王孝伟 田超
• 来源期刊: 有机化学
• 学科: 医学
• 关键词: 4-氨基-N8,N10-二碳杂四氢叶酸类似物 胸苷酸合成酶 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2011,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1820-1827
• 分类号: R914|R96
• 字数: 9790字
• 语种: 中文

摘要

以2,4-二氨基-6-羟甲基吡啶并[3,2-d]嘧啶为原料,与对甲酰基苯甲酰谷氨酸二乙酯发生Wittig反应构建叶酸类似物的骨架结构,还原吡啶环得到4-氨基-8,10-二碳杂四氢叶酸类似物,在N5位取代不同基团得到四个新的4-氨基-N8,N10-二碳杂四氢叶酸类化合物,经1H NMR,13C NMR和MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对人重组胸苷酸合成酶的抑制作用与N5位取代基有关,2个化合物在0.1 μmol·L-1的浓度下对HL-60白血病细胞的抑制率达到60％以上.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张志丽	北京大学药学院化学生物学系	35	19	2.0	3.0
2	刘俊义	北京大学药学院化学生物学系	62	127	6.0	10.0
3	王孝伟	北京大学药学院化学生物学系	36	27	2.0	4.0
4	李超	北京大学药学院化学生物学系	42	698	11.0	26.0
5	田超	北京大学药学院化学生物学系	15	3	1.0	1.0