含反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究

• 作者: 刘巍 徐为人 楼袁媛 汤立达 王建武 王玉丽 赵桂龙 邵华 高云龙
• 来源期刊: 有机化学
• 学科: 工学
• 关键词: 环己烷 C-葡萄糖苷 SGLT2抑制剂 合成 降血糖活性 糖尿病
• 年，卷（期）: 2011,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 836-842
• 分类号: TQ463
• 字数: 8257字
• 语种: 中文

摘要

设计并合成了一系列含有反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂,关键步骤是对溴苯甲醚与反式环己烷甲酰氯在无水AlCl3催化下的区域选择性Friedel-Crafts酰基化.所有化合物的结构经过了1H NMR和HRMS的表征.小鼠口服糖耐量实验(OGTT)显示,化合物11a～11d均显示较强的降血糖活性,且11c的活性超过了阳性对照药dapagliflozin,具有良好的开发前景.