SGLT2抑制剂——3-羰基达格列净的合成新方法

• 作者: 姜琳琳 尹玲 徐为人 汤立达 汪文锦 赵桂龙
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: SGLT 2抑制剂 达格列净 3-羰基达格列净 合成方法
• 年，卷（期）: 2015,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1005-1012
• 页数: 8页
• 分类号: O621.3|O629.13
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1005

摘要

以4-甲氧基苯基β-D-吡喃葡萄糖苷为原料,经9步反应制得新型关键中间体2,4,6-三-O-苄基-3-羰基-D-葡萄糖酸内酯乙二硫醇缩酮(10);10与5-溴-2-氯4’-乙氧基二苯甲烷经亲核加成反应制得甲基糖苷(12);12在BF3·Et2O催化下经Et3Sill还原、AlCl3脱去苄基、再经PhI(CF3 CO2)2氧化脱除乙二硫醇保护基合成了SGLT2抑制剂3-羰基达格列净,共13步反应,总收率9％,该合成路线包含了11个新化合物的合成,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-ESI-MS表征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汤立达	天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室	91	660	13.0	22.0
2	徐为人	天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室	123	901	14.0	24.0
3	赵桂龙	天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室	19	46	3.0	6.0
4	汪文锦	天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室	1	0	0.0	0.0