4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类衍生物的合成与生物活性

• 作者: 刘正江 周俊 梁大伟 江银枝 蒋玲波
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 嘧啶 合成 大肠杆菌甲硫酰胺肽酶 CXCR4 构效关系
• 年，卷（期）: 2011,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 209-213
• 分类号: O626.4
• 字数: 3334字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1095.2011.00248

摘要

合成并表征了5种4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类化合物.测试了它们对大肠肝菌甲硫酰胺肽酶(EcMetAP)的抑制作用及对CXCR4受体的拮抗作用.发现5种化合物均对EcMetAP酶活有抑制作用,除化合物2外均对CXCR4受体有拈抗作用.利用Fie|dTemplater和FieldAlign软件对化合物1-5的上述活性构效关系进行了分析,初步认为化合物的嘧啶环3位N原子及4位取代苯环上若引入给电子基团,可增强这类化合物的EcMetAP酶抑制活性;在嘧啶环2位引入负电性较强的基团取代,改造2个苯环和嘧啶环的4、5、6位C原子的结构可增强其CXCR4受体拮抗活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	江银枝	浙江理工大学化学系	45	55	4.0	5.0
2	梁大伟	浙江理工大学化学系	4	11	2.0	3.0
3	周俊	浙江理工大学化学系	9	11	2.0	3.0
4	蒋玲波	浙江理工大学化学系	1	2	1.0	1.0
5	刘正江	浙江理工大学化学系	1	2	1.0	1.0