4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 刘洋 李娜 许建华 陈纯
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 姜黄素 姜黄素类似物 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2011,（14）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1156-1159
• 分类号: R96
• 语种: 中文

摘要

目的:合成4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素(C086),并对其体内外抗肿瘤活性进行评价.方法:以芳香醛、乙酰丙酮为原料,Knovenagel缩合、氢化还原、Claisen-Schmidt缩合三步反应制备目标化合物.以姜黄素为对照,MTT法考察目标化合物对人慢性粒细胞白血病急变细胞株K562、人急性髓系白血病细胞株HL-60、人肝肿瘤细胞株HepG2、小鼠黑色素瘤细胞株B-16、人结肠癌细胞株SW480、人神经母细胞瘤细胞株SH-SY5Y、人胰腺癌细胞株Bxpc-3、人胃癌细胞株MGC80-3的抑制活性.考察目标化合物体内抑制人结肠癌SW480裸鼠移植性肿瘤活性.结果:目标化合物结构经核磁和质谱确证,对上述细胞株的IC50值依次为2.90,4.11,4.11,3.55,4.78,7.92,18.8,17.1,μmol·L-1,均明显比姜黄素强,100 mg·kg-1 ·d1灌胃给药对人结肠癌SW480裸鼠移植性肿瘤的抑瘤率为40.7%,小鼠的体质量无明显减轻.结论:合成了4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素,体外对多种肿瘤细胞抑制活性明显强于Cur,体内能明显抑制结肠癌移植瘤的生长.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	许建华	福建医科大学药学院药理学系	167	969	15.0	20.0
2	刘洋	福建医科大学药学院药物化学系	21	82	5.0	8.0
3	李娜	福建医科大学附属协和医院药剂科	29	152	8.0	11.0
4	陈纯	福建医科大学药学院药理学系	20	54	5.0	6.0