苯基取代的苯并噻唑胺双苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性

• 作者: 何勇 卢平 杨涛 熊壮 薛伟 郑玉国 郭晴晴 魏学
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 双酰胺 苯并噻唑 甲氧基 生物活性
• 年，卷（期）: 2012,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 762-768
• 分类号: O626
• 字数: 7705字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1095.2012.00339

摘要

以取代苯甲酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计合成了13个含取代苯并噻唑胺邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR及元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L目标化合物浓度下,对黄瓜花叶病毒有一定抑制作用.采用MTT法进行化合物抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明,所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中化合物4f在10 μmoL/L浓度下对PC3的抑制率为74.2％.