盐酸洛美沙星光降解的部分杂质研究

• 作者: 姚其正 李晶晶 李菊 黄青
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 洛美沙星 光降解杂质分析 液相色谱/质谱联用 毒性测试
• 年，卷（期）: 2012,（6）
• 所属期刊栏目: 分离纯化与化学合成
• 页码范围: 459-463
• 分类号: R978.1+9
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2012.06.012

摘要

目的 确定控制盐酸洛美沙星光降解杂质的必要性.方法 用液相色谱/质谱联用技术分离并鉴定盐酸洛美沙星的两个光降解杂质,并化学合成了两个化合物:脱羧洛美沙星[(±)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉(简称DCLM)]和氯代洛美沙星[(±)-1-乙基-6-氟-8-氯-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸(简称CLLM)].比较DCLM和CLLM与盐酸洛美沙星相应光降解杂质的液相色谱和质谱.测试洛美沙星、DCLM及CLLM体外细胞毒性.结果 化学合成的DCLM和CLLM的液相色谱和质谱分析结果分别与盐酸洛美沙星相应光降解杂质一致.洛美沙星、DCLM和CLLM的IC50分别为1.9mmol/L,2.2mmol/L,0.7mmol/L.结论 确证了盐酸洛美沙星的两个光降解杂质分别为:DCLM和CLLM.DCLM的体外细胞毒性与洛美沙星相近;CLLM的体外细胞毒性显著强于洛美沙星,可能是导致洛美沙星临床不良反应的物质.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚其正	中国药科大学药学院	88	504	13.0	18.0
2	李菊	中国药科大学药学院	5	213	4.0	5.0
3	李晶晶		5	14	2.0	3.0
4	黄青		9	57	5.0	7.0