主客体组装的金刚烷甲酸-阿霉素/聚阳离子材料及体外抗肿瘤活性的研究

• 作者: 周峻 李永斌 汤谷平 王凯 王启闻 胡天楠 胡奇达 胡秀荣
• 来源期刊: 浙江大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 多柔比星/类似物和衍生物 多柔比星/药理学 抗肿瘤药/药理学 γ-羟丙基环糊精 聚乙烯亚胺 阿霉素 纳米粒载体
• 年，卷（期）: 2012,（6）
• 所属期刊栏目: 专题报道
• 页码范围: 599-609
• 页数: 11页
• 分类号: R730.54
• 字数: 7586字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2012.06.002

摘要

目的:合成以金刚烷甲酸阿霉素(Ada-Dox)为客体,聚乙烯亚胺PEI600-γ-羟丙基环糊精(γ-hy-PC)为主体的超分子纳米材料,观察其理化特性和转基因功能.方法:通过主客体相互作用将Ada-Dox组装到γ-hy-PC材料上,制成γ-hy-PC/Ada-Dox的载药纳米粒子.用1 H-NMR、NOESY、UV-Vis、XRD、TGA对其结构进行表征,粒径和电势的测定和凝胶电泳阻滞实验观察其浓缩质粒DNA的能力,在人肝癌细胞BEL-7402和SMMC-7721细胞上对载体材料的细胞毒性进行评价,并进行细胞迁移和细胞形态学鉴定实验,在HEK293细胞上进行体外转染实验以及在BEL-7402细胞上进行细胞吞噬实验.结果:1H-NMR、NOESY、UV-Vis、XRD、TGA证实成功地合成了γ-hy-PC/Ada-Dox复合物；UV-Vis测得其载药量分别是0.5％和5.5％；载药量0.5％和5.5％的γ-hy-PC/Ada-Dox分别在N/P为3和4时可以浓缩质粒DNA;MTT实验结果显示材料的毒性均低于PEI 25 kDa;细胞迁移与H/E染色实验表明合成的材料都有一定的抗肿瘤活性；体外转染实验显示,γ-hy-PC具有较高的转染效率,且随着载药量的增加,转染效率逐渐降低；细胞吞噬实验结果表明γ-hy-PC/Ada-Dox可同时携带药物和FAM-siRNA进入细胞.结论:成功地合成了γ-hy-PC/Ada-Dox复合物,并表现出一定基因转染效率和抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王凯	浙江大学化学生物和药物研究所	138	1364	19.0	30.0
2	胡秀荣	浙江大学化学系分析测试中心	20	339	10.0	18.0
3	王启闻	浙江大学化学生物和药物研究所	8	17	2.0	4.0
4	胡天楠	浙江大学化学生物和药物研究所	3	15	2.0	3.0
5	胡奇达	浙江大学化学生物和药物研究所	4	21	3.0	4.0
6	周峻	浙江大学化学生物和药物研究所	11	146	4.0	11.0
7	李永斌	浙江大学化学生物和药物研究所	1	2	1.0	1.0