脂质体对7-乙基-10-羟基喜树碱稳定性影响

• 作者: 刘巍巍 易小军 王淑君 程菲 高瑞雪
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 7-乙基-10-羟基喜树碱 脂质体 平衡 动力学 高效液相色谱法
• 年，卷（期）: 2012,（7）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 491-496
• 页数: 6页
• 分类号: R94
• 语种: 中文

摘要

目的 考察脂质体对7-乙基-10-羟基喜树碱(7 -ethyl-10-hydroxycamptothecin,SN-38)活性形式的保护作用.方法 建立测定SN-38活性形式的HPLC法,考察不同pH条件对SN-38活性与SN-38非活性形式相互转变动力学和平衡比例的影响；并研究了37℃的pH 7.4、8.0、9.0、10.0条件下脂质体对SN-38活性形式的保护作用.结果 在pH ＜4.3的条件下,SN-38以其活性形式存在；在pH ＞9的条件下,SN -38主要以其非活性形式存在；在pH 6.5的条件下,SN-38活性和非活性形式之间相互转换最慢.包裹在脂质体内的SN-38在模拟生理条件下8h活性形式质量分数仍大于98％.结论 脂质体能够有效地保护SN-38α-羟基内酯环.