20(S)-O-取代苯甲酸-7-乙基喜树碱酯类化合物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 孙立 朱磊 王佳乐 王浦海 袁胜涛 高鹏
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 喜树碱酯 取代苯甲酸 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 137-142
• 分类号: O626|R914.5|R965.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2012.02.002

摘要

在AcOH/98％ H2S04体系中,喜树碱和正丙醛经烷基化反应制得7-乙基喜树碱(2)；以1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐为脱水剂,4-二甲氨基吡啶为催化剂,2与取代苯甲酸直接酯化合成了一系列新型的20(S)-O-取代苯甲酸-7-乙基喜树碱酯类化合物(4a -4k),其结构经1H NMR,IR和MS表征.采用MTT法初步考察了4a～4k对人肺癌细胞(LLC-E9FP),人肺腺癌细胞(95D),人胃癌细胞(BGC-803),人胃癌细胞( HGC-27)和人肝癌细胞(7721)的抑制活性.结果表明,4b和4e对LLC-E9FP具有明显强于喜树碱的抑制活性；4h～4k对HGC-27,95D,7721也有明显的抑制活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王浦海	南京工业大学江苏省药物研究所	13	36	3.0	5.0
2	袁胜涛	中国药科大学国家南京新药筛选中心	63	440	12.0	19.0
3	孙立	中国药科大学国家南京新药筛选中心	41	79	5.0	7.0
4	朱磊	南京工业大学药学院	5	22	3.0	4.0
5	王佳乐	南京工业大学药学院	5	6	1.0	2.0
6	高鹏	南京工业大学药学院	5	24	3.0	4.0