新型20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 孙立 王佳乐 王浦海 蔡冉 袁胜涛 高鹏
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 喜树碱 7-苯甲酰基喜树碱 喜树碱酯 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 553-559
• 页数: 7页
• 分类号: O626|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.07.17037

摘要

以20(S)-喜树碱为起始原料,对其进行结构修饰,在7-位导入苯甲酰基,在20-位羟基上导入取代苯甲酰基,设计并合成了11个新的20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯化合物(4a~4k),其结构经1H NMR, IR,,MS(ESI)和元素分析表征.采用MTT法初步考察了目标化合物4a~4j对人胃癌细胞(BGC-823)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、人肺腺癌细胞(H460)及人肝癌细胞(Bel-7404)的体外抑制活性.结果表明:化合物4a、 4g和4h具有一定的体外抑瘤活性.在药物浓度为10 μmol·L-1时,4a对MDA-MB-231细胞和H460细胞的抑制率分别为50.42%和54.40%, 4g对MDA-MB-231细胞的抑制率为69.91%, 4h对H460细胞抑制率为52.34%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王浦海	南京工业大学江苏省药物研究所	13	36	3.0	5.0
2	袁胜涛	中国药科大学国家南京新药筛选中心	63	440	12.0	19.0
3	孙立	中国药科大学国家南京新药筛选中心	41	79	5.0	7.0
4	王佳乐	南京工业大学药学院	5	6	1.0	2.0
5	高鹏	南京工业大学药学院	5	24	3.0	4.0
6	蔡冉	南京工业大学药学院	3	3	1.0	1.0