黄芩苷及其磷脂复合物、自微乳的Caco-2细胞跨膜转运研究

• 作者: 吴慧仪 潘素静 陈莉 黄嗣航 龙晓英
• 来源期刊: 中药材
• 学科: 医学
• 关键词: 黄芩苷 磷脂复合物 自微乳 Caco-2细胞模型 跨膜转运
• 年，卷（期）: 2012,（5）
• 所属期刊栏目: 药理
• 页码范围: 757-761
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文

摘要

目的:比较黄芩苷(BA)、黄芩苷磷脂复合物(BA-PC)及黄芩苷磷脂复合物的两种自微乳给药系统(BA-PC-SMEDDS),即BA-PC-NS-SMEDDS(不含天然乳化剂)、BA-PC-NE-SMEDDS(含天然乳化剂)的吸收特性,预测其提高药物生物利用度的能力.方法:采用Caco-2细胞模型进行BA、BA-PC及BA-PC-SMEDDS的转运研究,HPLC色谱法测定BA含量.结果:BA的转运速率和Papp.值随着浓度的增加而增加,表明药物很可能为被动吸收机制；随着时间的延长各浓度的转运速率和Papp值呈下降趋势.当加入P-gp抑制剂后,BA外排率(ER)由2.07降为0.48,减少了76.8％,证明BA为P-gp底物.BA、BA-PC及BA-PC-SMEDDS在90 min以前转运量无明显增加(P＞0.05),而90min之后,BA-PC及BA-PC-SMEDDS的转运量较BA有显著性增加(P＜0.05),转运3h时,累积转运量及Papp值的大小依次为:BA-PC-NS-SMEDDS＞BA-PC-NE-SMEDDS＞BA-PC＞BA,并呈现显著性差异(P＜0.05).而且,BA-PC或BA-PC-SMEDDS吸收方向的P.值均明显大于加入P-gp抑制剂(维拉帕米)的papp值(P＜0.05).结论:PC促进了BA的跨膜转运,PC-SMEDDS相结合使转运效果进一步增强(P＜0.05),其中,BA-PC-NS-SMEDDS促吸收的效果较BA-PC-NE-SMEDDS更显著(P＜0.05).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	龙晓英	广东药学院中药学院	77	833	18.0	25.0
2	黄嗣航	广东药学院中药学院	31	207	9.0	13.0
3	潘素静	广东药学院中药学院	5	42	3.0	5.0
4	吴慧仪	广东药学院中药学院	4	65	3.0	4.0
5	陈莉	广东药学院药科学院	7	73	4.0	7.0