整合素αvβ3靶向PET探针18F-c(RGDfK)在Cu(I)催化体系中的点击合成

• 作者: 张岚 施玲丽 李剑波 汪勇先 王成 贾丽娜
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 点击化学 18F标记 1,3-偶极环加成 叠氮化物 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列
• 年，卷（期）: 2012,（7）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 1486-1489
• 分类号: O621.3+5
• 字数: 3068字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0251-0790.2012.07.022

摘要

通过2-叠氮乙基对甲苯磺酸酯的18 F-亲核取代反应,制备了[18F]2-氟叠氮乙烷,并与丙炔酸修饰的c(RGDfK)反应,采用常用的CuSO4/NaVc催化体系,并尝试了CuI(s)和CuI/NH4OH 2种催化体系,通过点击化学方法合成了整合素αvβ3靶向PET探针[18 F]氟乙基-1,4-取代1,2,3-三唑c(RGDfK)[ 18F-c(RGDfK)].在CuSO4/NaVc的催化下,18 F-c(RGDfK)的总合成时间约为60 min,总收率62％(从[18F]F-起计,经过衰变校正).实验结果表明,点击化学方法高效便捷,适于多肽的18F标记.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪勇先	中国科学院上海应用物理研究所	93	506	11.0	16.0
2	王成	中国科学院上海应用物理研究所	134	1874	23.0	36.0
6	张岚	中国科学院上海应用物理研究所	39	111	6.0	7.0
7	李剑波	中国科学院上海应用物理研究所	5	11	2.0	3.0
11	贾丽娜	中国科学院上海应用物理研究所	4	15	2.0	3.0
15	施玲丽	中国科学院上海应用物理研究所	1	6	1.0	1.0