抗肿瘤药物卡培他滨的合成新方法

• 作者: 刘宏民 屈文 张召 徐锦梅 赵明礼 赵玉涛 高洁
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 卡培他滨 D-木糖 抗肿瘤药物
• 年，卷（期）: 2012,（8）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 1733-1737
• 分类号: O626.4
• 字数: 2670字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0251-0790.2012.08.019

摘要

研究了抗肿瘤药物卡培他滨的合成新方法.该方法以廉价的D-木糖为原料制得重要中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖(5),化合物5再与5-F胞嘧啶进行Vorbrueggen反应,然后经酰胺化,脱除乙酰基得到卡培他滨,合成总收率为29.8％.该方法的关键步骤是化合物3的3-OH构型翻转和5-对甲苯磺酰氧基基团(5-OTs)的还原脱除.结果表明,该方法原料廉价易得、反应条件温和、操作简单、收率良好且产物易于分离纯化,适合大规模制备.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘宏民	郑州大学药学院新药研究开发中心	187	1555	21.0	31.0
2	赵明礼	郑州大学药学院新药研究开发中心	1	8	1.0	1.0
3	赵玉涛	郑州大学药学院新药研究开发中心	1	8	1.0	1.0
4	张召	郑州大学药学院新药研究开发中心	2	9	1.0	2.0
5	高洁	郑州大学药学院新药研究开发中心	34	43	4.0	6.0
6	屈文	郑州大学药学院新药研究开发中心	1	8	1.0	1.0
7	徐锦梅	郑州大学药学院新药研究开发中心	3	12	2.0	3.0