生理药动学模型定量预测依诺沙星/环丙沙星对茶碱/咖啡因代谢的影响

• 作者: 刘晓东 贺小贝
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: CYP1A2 生理药动学模型 机制性抑制 药物相互作用
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 77-84
• 页数: 8页
• 分类号: R965
• 字数: 5940字
• 语种: 中文

摘要

将依诺沙星/环丙沙星在混合人肝微粒体中与非那西丁共温孵,以非那西丁的去乙基反应表示CYP1A2的活性,估算相应的酶动力学参数,并建立基于机制性抑制生理药动学模型,定量预测依诺沙星/环丙沙星与茶碱/咖啡因的体内相互作用.结果显示,依诺沙星/环丙沙星为弱的CYP1 A2可逆性抑制剂,但在与NADPH预温孵的条件下,依诺沙星/环丙沙星明显抑制非那西丁代谢,且抑制呈NADPH、预温孵时间、依诺沙星/环丙沙星浓度依赖性,符合机制性抑制的特征,进一步用建立的基于机制性抑制生理药动学能较好的模型预测依诺沙星/环丙沙星与茶碱/咖啡因的相互作用,预测值与观察值基本吻合.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘晓东	中国药科大学药物代谢动力学重点实验室	99	982	19.0	25.0
2	贺小贝	中国药科大学药物代谢动力学重点实验室	1	4	1.0	1.0