普仑司特中间体的合成工艺优化?

• 作者: 徐坤 杨健 段丽君
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 医学
• 关键词: 普仑司特 2-氰基-6-溴-8-硝基-4-氧代-4H-苯并吡喃 Pd/C 中间体
• 年，卷（期）: 2013,（5）
• 所属期刊栏目: 化学工艺
• 页码范围: 861-864
• 页数: 4页
• 分类号: TQ460.6|R974.3
• 字数: 3471字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1003-9015.2013.05.021

摘要

普伦司特(Pranlukast)是用于治疗哮喘病的白三烯受体拮抗剂类药物。为研究其重要中间体8-氨基-4-氧代-2-(5-1H-四唑基)-4H-1-苯并吡喃的合成，以2-氰基-6-溴-8-硝基-4-氧代-4H-苯并吡喃为起始原料，在水相体系中经1,3-偶极环加成、盐酸酸化，得到中间体6-溴-8-硝基-4-氧代-2-(5-1H-四唑基)-4H-1-苯并吡喃，再经钯/炭催化氢气还原取代反应制得。最终产物经H1-NMR确定。该工艺路线具有反应清洁、成本低廉、操作简单和易于工业化等优点。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨健	浙江大学化学工程与生物工程学系	80	523	12.0	18.0
2	徐坤	浙江大学化学工程与生物工程学系	2	5	1.0	2.0
3	段丽君	浙江大学化学工程与生物工程学系	2	1	1.0	1.0