瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇的合成工艺改进

• 作者: 戴川 林世博 赵圣轩 陈宇瑛
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 瑞舒伐他汀钙 水解 还原
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 分离纯化与化学合成
• 页码范围: 256-259,294
• 页数: 5页
• 分类号: R9
• 语种: 中文

摘要

目的 改进瑞舒伐他汀钙重要中间体的合成工艺.方法 以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯、尿素为原料,经环合、氧化、亲核取代、水解还原得到瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇5.结果 工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由553％提高到77.1％.结论 新工艺对中间体1的反应溶剂和中间体3的结晶溶剂进行优化;采用氢氧化钠的乙醇-水溶液将中间体3水解得中间体4,再还原为嘧啶甲基醇5,使制备中间体5的操作简单,成本更低,适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈宇瑛	成都大学四川抗菌素工业研究所	9	9	2.0	2.0
2	戴川	成都大学四川抗菌素工业研究所	4	7	2.0	2.0
3	赵圣轩	成都大学四川抗菌素工业研究所	4	7	2.0	2.0
4	林世博	成都大学四川抗菌素工业研究所	2	2	1.0	1.0