蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中转运机制的研究

• 作者: 俞洋 张学农 张春歌 王周丽 钟玫 陈维良
• 来源期刊: 抗感染药学
• 学科: 医学
• 关键词: 蛇床子素 包合物 分散片 Caco-2细胞模型 摄取 转运
• 年，卷（期）: 2013,（3）
• 所属期刊栏目: 实验与研究
• 页码范围: 188-194
• 页数: 7页
• 分类号: R965
• 字数: 6711字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-7878.2013.03-007

摘要

目的:研究蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中的摄取、转运机制.方法:建立Caco-2细胞单层模型,研究蛇床子素、蛇床子素β-环糊精包合物及其包合物分散片的摄取和跨膜转运,考察其时间、温度、浓度、吸收促进剂和抑制剂对药物摄取及跨膜吸收的影响,并比较原料药与制剂吸收过程的差异.结果:Caco-2细胞对蛇床子素及其制剂溶液的摄取与时间、温度、浓度均呈正相关,p-糖蛋白抑制剂(CyA)与能量抑制剂(NaN3)对摄取无显著性影响,其摄取量的大小依次为分散片＞包合物＞原料药；转运实验中,随浓度和温度的增加,蛇床子素及其制剂的溶液在Caco-2细胞中的转运量均增加,而PAP与PBL 比值无明显变化,p-糖蛋白抑制剂(CyA)、能量抑制剂(NaN3)、细胞内吞抑制剂-氧化苯砷(oxophenylarsine)及细胞旁路转运促进剂-去氧胆酸钠(sodium deoxycholate,SDCh)对蛇床子素的转运无影响,而去氧胆酸钠对包合物和分散片的转运有明显的影响,3种制剂AP-BL方向上的Papp为分散片＞包合物＞原料药.结论:蛇床子素主要以被动扩散的方式被吸收,包合物和分散片中的药物以被动转运为主,少部分以细胞旁路转运途径被细胞吸收；难溶性药物经包合物可促进其吸收,制剂辅料对药物的吸收有一定的促进作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王周丽	苏州大学药学院	4	19	2.0	4.0
2	陈维良	苏州大学药学院	9	35	4.0	5.0
3	张学农	苏州大学药学院	103	577	13.0	20.0
4	钟玫	苏州二叶制药有限公司质量部	4	13	1.0	3.0
5	张春歌	苏州大学药学院	4	1	1.0	1.0
6	俞洋	苏州大学药学院	3	5	1.0	2.0