冬凌草甲素长循环冻干脂质体的制备及大鼠体内药动学研究

• 作者: 俞毅杰 孙晓译 林虎 汤逸宁 渠晨曦
• 来源期刊: 浙江大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 脂质体 冬凌草素/药理学 冬凌草甲素 长循环 冻干脂质体 药代动力学
• 年，卷（期）: 2013,（6）
• 所属期刊栏目: 专题报道
• 页码范围: 638-643
• 页数: 6页
• 分类号: R979.1
• 字数: 4395字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2013.06.008

摘要

目的:研究处方及工艺,制备冬凌草甲素长循环冻干脂质体,延长冬凌草甲素体内循环时间.方法:乙醇注入法制备冬凌草甲素长循环脂质体,冷冻干燥技术制备脂质体冻干制剂.使用葡聚糖凝胶柱纯化脂质体,单因素实验考察不同处方因素对脂质体包封率的影响,研究冻干脂质体复溶后粒径大小、分布及体外释放曲线.大鼠尾静脉给药后,HPLC测定血药浓度,KineticaTM软件计算药动学参数,比较长循环脂质体与普通制剂的药动学特性.结果:最优长循环脂质体处方为:大豆磷脂∶胆固醇∶DSPE-PEG 2000=1∶0.5∶ 1.8(w/w),药脂比为1∶6(w/w).葡萄糖∶甘露醇=3∶1合用作为冻干保护剂,脂质体包封率约65％.复溶后脂质体平均粒径164 nm,分布均匀,长循环脂质体体外释放具缓释效果.大鼠静脉注射冬凌草甲素制剂均符合二室模型,长循环冻干脂质体的MRT约为普通脂质体及溶液组的2倍和6倍;AUC约为普通脂质体及溶液组的2倍及3倍,差异均具统计学意义(P＜0.05).结论:选用合适的处方及工艺可得到包封率较高的冬凌草甲素长循环脂质体冻干制剂,显著提高冬凌草甲素大鼠体内循环时间和生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	林虎	浙江大学城市学院医学院	2	24	2.0	2.0
2	渠晨曦	浙江大学城市学院医学院	1	6	1.0	1.0
3	俞毅杰	浙江大学城市学院医学院	1	6	1.0	1.0
4	汤逸宁	浙江大学城市学院医学院	1	6	1.0	1.0
5	孙晓译	浙江大学城市学院医学院	14	42	4.0	6.0