水飞蓟滨对大鼠体内伊马替尼药动学特征的影响

• 作者: 乔丽曼 崔虓 徐涛 林高通 王增寿 陈建丽
• 来源期刊: 中国临床药学杂志
• 关键词: 伊马替尼 水飞蓟滨 药动学 HPLC法
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 19-22
• 页数: 4页
• 语种: 中文

摘要

目的 研究水飞蓟滨对大鼠体内伊马替尼药动学特征的影响.方法 20只♂SD大鼠随机分成2组,Ⅰ组按10 mg·kg-1的剂量灌胃给予5g·L-1水飞蓟滨,Ⅱ组给予相同量的玉米油.1h后2组大鼠按50 mg·kg-1的剂量灌胃给予5g·L-1伊马替尼.Ⅰ组和Ⅱ组分别在给药前和给药后0.5、l、2、3、4、6、8、12、24、36、48h时间点尾静脉采血.用HPLC法检测血浆中伊马替尼的浓度,并用DAS计算药动学参数.结果 经灌胃给药后,伊马替尼在大鼠体内符合二室模型.Ⅰ、Ⅱ组血浆伊马替尼ρmax分别为(11.77±1.98)和(14.68±2.55)mg·L-1,t.分别为(3.00±0.68)和(3.30±0.68)h,AUC0→48分别为(126.24±27.76)和(174.89±34.87)mg·h·L-1,AUC0→∞分别为(128.43±27.74)和(178.07±35.46)mg·h·L-1,t1/2a分别为(2.40±0.84)和(4.45±2.52)h,t1/2β分别为(7.82±0.87)和(8.72±1.16)h.Ⅱ组伊马替尼的ρmax比Ⅰ组增加了24.76％,AUCo→48增加了38.54％,AUC0→∞增加了38.65％,t1/2相对延长.结论 水飞蓟滨能增加伊马替尼的ρmax和AUC,延长其t1/2,从而影响伊马替尼的代谢.