消癌平对伊马替尼在大鼠体内外代谢的影响

• 作者: 夏迎春 章利亚 郑宇红 黄曦 黄笑夏
• 来源期刊: 浙江医学
• 关键词: 消癌平 伊马替尼 药动学 肝微粒体 超高效液相色谱-串联质谱
• 年，卷（期）: 2019,（7）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 643-648
• 页数: 6页
• 字数: 6054字
• 语种: 中文
• DOI: 10.12056/j.issn.1006-2785.2019.41.7.2018-2708

摘要

目的 探讨消癌平注射液对伊马替尼在大鼠体内外代谢的影响.方法 分别在伊马替尼人和大鼠肝微粒体孵育体系中加入2μl消癌平注射液和消癌平注射液1 0倍稀释液,孵育结束后终止反应.建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS),检测代谢产物N-去甲基伊马替尼的生成量.将SD大鼠随机分成对照组和给药组(按7.5ml/kg连续10d腹腔注射消癌平注射液),每组8只,消癌平注射液连续给药10d,第10天两组大鼠按30mg/kg灌胃伊马替尼,并于灌胃后0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24h采集血样处理并检测.结果 以伊马替尼为底物,消癌平注射液和消癌平注射液10倍稀释液在大鼠肝微粒体中,较对照组分别抑制了90.83％和50.73％;在人肝微粒体中,较对照组分别抑制了79.44％和28.77％.消癌平注射液连续10d腹腔注射后,伊马替尼及其活性代谢产物N-去甲基伊马替尼的相关药代动力学参数发生了改变:相比于空白对照组,血浆伊马替尼达峰时间(Tmax)延后了105.72％,表观分布容积(Vz/F)减少了24.76％;血浆N-去甲基伊马替尼AUC(0-t)减少了21.37％,AUC(0-∞)减少了19.29％,Tmax延后了35.70％,峰浓度(Cmax)减少了20.01％,Vz/F增加了45.38％,清除率(CLz/F)增加了32.44％.结论 体内外实验结果提示消癌平注射液能影响伊马替尼的代谢.临床上同时应用消癌平注射液与伊马替尼时,应密切关注患者的临床症状和伊马替尼血药浓度T..

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄曦	温州市中医院药剂科	3	7	1.0	2.0
2	章利亚	温州市中医院药剂科	2	0	0.0	0.0
3	郑宇红	温州市中医院药剂科	2	0	0.0	0.0
4	夏迎春	温州市中医院药剂科	5	23	2.0	4.0
5	黄笑夏	温州市中医院药剂科	7	29	3.0	5.0