伊马替尼衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 严晓阳 应礼彪 郑绍成
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 4-硝基-2-氨基甲苯 伊马替尼衍生物 合成 四甲基偶氮唑盐 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2016,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 758-762
• 页数: 5页
• 分类号: O625.6|O626.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.16146

摘要

以4-硝基-2-氨基甲苯为起始原料,经加成、缩合、环化和还原反应制得中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(4),再与取代酰氯反应,合成了7个新型伊马替尼衍生物(5a~5g),其结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS表征.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了5对人肝癌细胞(HepG-2)、子宫颈癌细胞(He-la)、肺癌细胞(H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)体外抑制活性.结果显示:5e体外抑制活性最优,其IC50分别为10.90±1.00μmol·L-1;8.51±0.90μmol·L-1;13.15±1.11μmol·L-1;14.75±0.78μmol·L-1.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郑绍成	浙江师范大学行知学院	42	185	7.0	12.0
2	严晓阳	浙江师范大学行知学院	24	26	3.0	4.0
3	应礼彪		3	2	1.0	1.0