新型核苷衍生物十八烷氧乙基替诺福韦酯的体内外抗乙型肝炎病毒作用研究

• 作者: 李卓荣 李壮 李思阳 李毅 王淑琴 章天 陈淑珍 陶佩珍
• 来源期刊: 中国医药生物技术
• 关键词: 肝炎病毒,乙型,鸭 抗病毒药 ODE-TFV
• 年，卷（期）: 2013,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 173-177
• 页数: 5页
• 字数: 4192字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/cmba.j.issn.1673-713X.2013.03.003

摘要

目的 评价新型核苷衍生物十八烷氧乙基替诺福韦酯(ODE-TFV)在体外及体内的抗乙型肝炎病毒的活性并研究其改善肝脏病理的作用.方法 分别以乙型肝炎病毒基因转染的人肝癌2.2.15细胞和DHBV感染的1日龄北京鸭为体外和体内模型,评价ODE-TFV抑制乙型肝炎病毒复制的活性.结果 2.2.15细胞培养法实验结果显示,ODE-TFV抑制HBV DNA复制的IC50值为(0.38±0.18)μmol/L,抑制活性较阳性药TFV-DF和3TC分别强约18倍和13倍；ODE-TFV 100 mg/kg和200 mg/kg组,在给药7d和停药3d显示有显著性的DHBV-DNA抑制活性(P＜ 0.01、P＜0.05)；在鸭体内模型中,ODE-TFV 100 mg/kg和200 mg/kg能够明显改善DHBV引起的肝细胞坏死和炎细胞浸润,有一定量效关系.结论 ODE-TFV不仅在2.2.15细胞内对HBV-DNA有抑制活性,而且能有效地抑制鸭体内DHBV-DNA的复制,并具有改善肝脏病理的作用.