牛磺酸在大鼠体内的药代动力学

• 作者: 赵宏涛 黎云燕
• 来源期刊: 天津医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 牛磺酸 药代动力学 衍生化 高效液相色谱法 大鼠
• 年，卷（期）: 2013,（4）
• 所属期刊栏目: 技术与方法
• 页码范围: 341-344
• 页数: 4页
• 分类号: R96
• 字数: 4885字
• 语种: 中文

摘要

目的:建立牛磺酸(TAU)在血浆和组织中HPLC的测定方法,进行TAU在大鼠体内的药代动力学研究.方法:Wistar大鼠在清醒状态下以60 mg/kg尾静脉注射TAU,分别于给药前和给药后1、3、5、10、15、20、30、45 min,l、1.5、2h,从內眦静脉取血0.5mL,分离血浆后,以乙腈沉淀蛋白,2,4-二硝基氟苯(DNFB)进行柱前衍生化处理后,采用RP-HPLC法,以A:乙酸钠溶液(pH7.0),B:乙腈-水(40∶60,v/v)为二元流动相,经Venusil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离,紫外检测器于波长360 nm处测定血浆中TAU含量,根据测定结果绘制TAU血药浓度-时间曲线并计算其药代动力学参数.结果:TAU以40 mg/kg、80 mg/kg、160 mg/kg尾静脉注射给药后,血中能迅速检测到TAU,其在大鼠体内药时过程符合非线性动力学,在房室模型的拟合上,符合一房室模型,其药代动力学参数T1/2分别为20.61、37.36和77.55 min,C0分别为317.28、477.63和818.02μg/mL,AUC(0-t)分别为10 132.0、18 305.5和59 508.6μg/(mL· min)；3个剂量之间T1/2相比有统计学差异(P＜0.01),随剂量增加而延长,AUC(0-1)明显随剂量增加而增大,并且与剂量不成比例；统计矩参数MRT(0-t)分别为28.579、42.549和49.701 min.结论:建立了HPLC法测定大鼠血浆中TAU的方法,能满足研究药物在大鼠体内的药代动力学过程,其动力学行为符合一房室非线性动力学模型.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黎云燕	天津医科大学第二医院药剂科	25	72	5.0	6.0
2	赵宏涛	天津医科大学第二医院药剂科	6	16	2.0	4.0