丙泊酚注射液在健康志愿者中的药代动力学与药效学

• 作者: 杨柳 王艳 章冉冉 阳国平 黄洁
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 丙泊酚注射液 药代动力学 生物等效性
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 药代动力学与生物等效性研究
• 页码范围: 136-138,150
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1|R972.4
• 字数: 2692字
• 语种: 中文

摘要

目的 评价丙泊酚中/长链脂肪乳注射液药代动力学和药效学及相对生物利用度.方法 36名健康志愿者按照随机、双盲、双交叉试验设计,单次静脉注射试验药物或参比药物2 mg· kg-1,高效液相色谱法测定血药浓度,心电监护仪测定脑电双频谱指数(BIS).结果 丙泊酚体内过程符合三室开放模型,单次口服试验药物和参比药物后,药代动力学参数和药效学参数如下:tmax分别为(0.05±0.02),(0.06±0.02)h;Cmax分别为(3.59±2.36),(2.57±1.42)mg·L-1；t1/2分别为(1.20± 0.44),(1.25±0.52)h；MRT0-∞分别为(1.21±0.39),(1.34 ±0.55) h;AUC0-∞分别为(0.70±0.18),(0.64± 0.17) mg·h·L-1.给药后丙泊酚血药浓度升高,BIS值随之下降,给药后tmin-BIS分别为(3.31±0.71),(3.39±0.64) min.试验药物和参比药物的相对生物利用度F(AUCinf)为(114.63 ±41.08)％.Cmax、AUClast、AUC0-∞的90％置信区间分别为113.2％ ～ 156.6％,106.1％ ～ 119.2％和100.7％～117.5％,结论 受试药物与参比药物具有生物等效性.