富马酸卢帕他定在Caco-2细胞中的转运研究

• 作者: 杨婧芝 熊玉卿 罗余萍
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 富马酸卢帕他定 Caco-2单层模型 维拉帕米 p-糖蛋白
• 年，卷（期）: 2013,（12）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 938-941
• 页数: 4页
• 分类号: R976|R965.1
• 字数: 3237字
• 语种: 中文

摘要

目的 用药物探针研究富马酸卢帕他定在体外Caco-2细胞模型中的转运特征.方法 对跨上皮细胞电阻(TEER)值和磷酸酶活性的评估,建立完整的Caco-2单层细胞模型,考察探针P-gp抑制剂(维拉帕米)对富马酸卢帕他定在Caco-2模型中的表观渗透率的影响.结果 单层模型中TEER值超过500 Ω·cm2,时至第22 d碱性磷酸酶活力比第15 d增加2倍多,表明本实验建立的Caco-2单层模型致密且完整,可用于细胞转运实验.富马酸卢帕他定在该细胞模型中的表观渗透率为5.44;而P-gp抑制剂维拉帕米存在时,富马酸卢帕他定的表观渗透率却降至1.34.结论 富马酸卢帕他定在Caco-2模型中为主动转运,并且极可能是p-糖蛋白的底物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	熊玉卿	南昌大学医学院临床药理研究所	83	517	12.0	18.0
2	罗余萍	南昌大学医学院临床药理研究所	8	21	3.0	4.0
3	杨婧芝	南昌大学医学院临床药理研究所	4	6	1.0	2.0