Caco-2细胞单层模型研究黄芩提取物中黄芩苷转运机制及白芷提取物对其转运的影响

• 作者: 廖正根 招丽君 曹运朝 朱梦良 杨明 梁新丽 赵国巍
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 关键词: Caco-2细胞模型 白芷提取物 黄芩苷 转运机制 P-gp MRP
• 年，卷（期）: 2013,（14）
• 所属期刊栏目: 药代动力学
• 页码范围: 2389-2393
• 语种: 中文
• DOI: 10.4268/cjcmm20131435

摘要

目的:研究黄芩提取物中黄芩苷的吸收转运机制以及白芷提取物对其吸收影响,分析探讨白芷提取物对黄芩苷转运的影响机制.方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究pH、时间、药物浓度、温度对黄芩提取物中黄芩苷的转运影响；研究黄芩苷在P-gp,MRP蛋白专属抑制剂存在与否时黄芩苷在Caco-2细胞模型的双向转运情况；并考察白芷提取物对黄芩苷吸收转运的影响.结果:37℃环境下黄芩苷转运在pH 7.4条件下吸收较好,且存在浓度依赖性；4℃环境下蛋白失活,转运量降低；黄芩苷双向转运PDR为0.54,P-gp抑制剂维拉帕米、MRP抑制剂丙磺舒加入后,黄芩苷BL→AP转运减少,而PDR无差异.加入白芷活性成分香豆素、挥发油、香豆素与挥发油混合物后黄芩苷转运分别提高了2.34,3.31,3.13倍.结论:黄芩苷主要转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与.白芷活性成分对黄芩苷有促吸收作用,此作用可能与黄芩苷的被动转运机制有关,白芷提取物打开了细胞间的紧密连接,也可能与白芷抑制外排蛋白的表达或功能有关.