叶酸功能化纳米钻石载药体系的制备及其对C6细胞靶向性研究

• 作者: 曹瑞霞 李林 李英奇 杨斌盛 王东新 王青 田志梅
• 来源期刊: 山西大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 纳米钻石 聚乙二醇二胺 叶酸 阿霉素 靶向性
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 化学
• 页码范围: 91-97
• 分类号: O635|TQ316.4|R979.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.13451/j.cnki.shanxi.univ(nat.sci.).2014.01.016

摘要

通过共价偶联的方法制备了聚乙二醇二胺(H2N-PEG-NH2)和叶酸(FA)修饰的纳米钻石(NDs)复合物(ND-PEG-FA),然后在硼酸(BBS,pH 8.0)缓冲溶液中通过物理吸附将小分子药物阿霉素(DOX)附载于ND-PEG-FA纳米载体上,制备成ND-PEG-FA/DOX纳米药物.采用紫外-可见分光光谱法和荧光光谱法分别测定了NDs表面偶联NH2-PEG-NH2量为200 μg/mg,ND-PEG-NH2表面偶联FA量为44 μg/mg以及DOX在ND-PEG-FA纳米载体上的吸附量为(47±1.26) μg/mg.以大鼠神经胶质瘤C6细胞为体外模型肿瘤细胞,利用流式细胞仪(FCM)检测不同浓度的游离叶酸对C6细胞摄取ND-PEG-FA/DOX药物量的影响,结果表明随着游离FA浓度的增加,细胞摄取药物的量因受到游离FA的抑制而明显减少,且最大抑制率可达66.13％,此现象说明制备的ND-PEG-FA/DOX纳米药物进入C6细胞体内为叶酸受体介导机制,同时说明ND-PEG-FA纳米载体具有良好的靶向输送化疗药物的特性.