131I-标记大黄素在动物体内的药物动力学和组织分布

• 作者: 何杨 刘燕 吴小艾 吴晓华 张瑞 杜丹 梁勇 范成中 辛光
• 来源期刊: 应用基础与工程科学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 大黄素 药物动力学 组织分布 同位素示踪法
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 页码范围: 53-57
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 字数: 1785字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-0930.2014.01.006

摘要

本文采用同位素示踪法研究尾静脉注射131I-标记大黄素在大鼠体内的药物动力学和小鼠体内的组织分布.在NBS催化剂作用下,将131I-NaI与大黄素反应得到产物2-131I-大黄素,放射性化学产率为96％,放射性化学纯度＞95％,且标记物在大鼠血浆中24h内稳定.131I-标记大黄素在大鼠体内的药物动力学过程符合一室模型,半衰期(t1/2)为0.25h,清除率(CL)为0.007L/(h·kg).小鼠的组织分布特征为肺部和肾脏最高,脑组织最低,其它组织水平基本相似.研究结果表明静脉注射131I-标记大黄素后在体内分布和清除速度较快,主要经过肾脏排泄,且不易透过血脑屏障.