哺乳动物西罗莫司靶蛋白的生物功能及其抑制剂研究进展

• 作者: 曹爽 钟武
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 哺乳动物西罗莫司靶蛋白 西罗莫司 信号通路 抑制剂
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 抗肿瘤药物研究专题报道
• 页码范围: 6-20
• 页数: 15页
• 分类号: R916.1|R979.1
• 字数: 10301字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2014.01.002

摘要

哺乳动物西罗莫司靶蛋白(mammalian target of sirolimus,mTOR)参与细胞周期调控的多个步骤,是调节细胞生长的关键蛋白,在细胞中以两种复合物的形式存在,即mTORC1和mTORC2.mTOR被异常激活后会促使癌细胞的高速分化,而其活性被抑制后能使细胞周期阻滞在G1期.近几年的研究证明,mTOR是抗癌、免疫抑制和抗衰老治疗的重要靶点.根据作用位点不同,以mTOR为靶点的抑制剂主要分为两类,即作用于FKBP12蛋白连接区的西罗莫司衍生物和作用于ATP连接区的小分子化合物.现已有多种用于抗癌或免疫抑制的西罗莫司衍生物类药物上市,而针对ATP竞争性mTOR抑制剂的研究也成为热点.