含查尔酮结构香豆素衍生物的合成及抗肿瘤增殖活性

• 作者: 刘文虎 常晋霞 张建武
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 香豆素 查尔酮 分子杂合 合成 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 522-528
• 页数: 7页
• 分类号: R914.5|R965
• 字数: 9155字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20140503

摘要

基于活性亚单元拼接原理,将查尔酮分子片段拼接到香豆素结构中,设计并合成了一系列新型含查尔酮结构的香豆素衍生物;以苯乙酮和对甲基苯甲醛为原料,经克莱森-施密特缩合、溴代、环合、消除等反应制备得到24个目标化合物;化合物结构经1H NMR、ESI-MS确证.采用MTT法评价了化合物对HepG2、DU145及A549肿瘤细胞的抗增殖作用.结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较好抗增殖作用,其中lc,Ⅱb,Ⅱc和Ⅱd对HepG2和A549的抗增殖作用较强,IC50分别为2.05 ～9.16 mol/L和3.48 ～ 10.81 mol/L,在此基础上初步探讨了此类化合物的构效关系.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	常晋霞	川北医学院微生物学与免疫学教研室	26	56	4.0	6.0
2	张建武	川北医学院药学院	30	49	4.0	5.0
3	刘文虎	川北医学院药学院	19	74	4.0	8.0