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戈舍瑞林缓释植入剂在大鼠体内的药代动力学及药效动力学
戈舍瑞林缓释植入剂在大鼠体内的药代动力学及药效动力学
作者:
冷广意
刘万卉
张枢
沙春洁
韩江彬
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
戈舍瑞林
迟效制剂
药代动力学
摘要:
目的:研究不同剂量戈舍瑞林缓释植入剂在大鼠体内的药代动力学及药效动力学特征,以揭示其体内释放过程、时间、剂量和药效之间的关系。方法雄性SD 大鼠每只分别sc给予戈舍瑞林缓释植入剂0.3,0.6和1.2 mg。采用HPLC-MS/MS方法测定体内戈舍瑞林浓度及睾酮浓度。WinNonlin 6.3软件计算药代动力学参数。结果所得参数血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t )分别为770±96,1534±299和(3233±777)μg·L-1·h;药峰浓度(cmax )分别为3.7±0.3,6.8±2.2和(17.6±5.4)μg·L-1,均与剂量呈明显线性相关,相关系数r分别为0.942和0.923;药峰时间(Tmax ),半衰期(t1/2),平均滞留时间(MRT),清除率(Cl)与表观分布容积(Vd )则均无显著差异。给药初期睾酮浓度显著上升,随后快速下降至低浓度水平,随着剂量的增加,睾酮变化并未呈现良好的量效关系,大鼠给予戈舍瑞林缓释植入剂剂量达到每只0.6 mg以上,4 d后均能抑制血浆睾酮水平至理论去势水平(0.5μg·L-1),且可以维持至第28天。在给药28~35 d以后恢复至正常水平。结论戈舍瑞林缓释植入剂每只0.3~1.2 mg剂量范围内呈线性药代动力学特性。
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文献信息
篇名
戈舍瑞林缓释植入剂在大鼠体内的药代动力学及药效动力学
来源期刊
中国药理学与毒理学杂志
学科
医学
关键词
戈舍瑞林
迟效制剂
药代动力学
年,卷(期)
2014,(3)
所属期刊栏目
论著
研究方向
页码范围
398-402
页数
5页
分类号
R969.1
字数
3994字
语种
中文
DOI
10.3867/j.issn.1000-3002.2014.03.015
五维指标
作者信息
序号
姓名
单位
发文数
被引次数
H指数
G指数
1
沙春洁
山东绿叶制药有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室
5
11
2.0
3.0
2
刘万卉
烟台大学药学院
62
212
7.0
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6
张枢
烟台大学药学院
1
6
1.0
1.0
7
韩江彬
山东绿叶制药有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室
2
7
1.0
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8
冷广意
山东绿叶制药有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室
1
6
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引证文献(1)
二级引证文献(0)
研究主题发展历程
节点文献
戈舍瑞林
迟效制剂
药代动力学
研究起点
研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
中国药理学与毒理学杂志
主办单位:
军事医学科学院毒物药物研究所
中国药理学会
中国毒理学会
出版周期:
月刊
ISSN:
1000-3002
CN:
11-1155/R
开本:
大16开
出版地:
北京太平路27号
邮发代号:
82-140
创刊时间:
1986
语种:
chi
出版文献量(篇)
2901
总下载数(次)
9
总被引数(次)
24241
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中国药理学与毒理学杂志2014年第5期
中国药理学与毒理学杂志2014年第4期
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