睾酮经皮吸收相关理化性质及体外经皮渗透特性的研究

• 作者: 俸灵林 曾佳 谢谭芳 郑昕 陈良康 黄婷
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 睾酮 平衡溶解度 油水分配系数 经皮渗透特性 促透剂
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 428-434
• 页数: 7页
• 分类号: R944.4
• 语种: 中文

摘要

目的 测定睾酮(testosterone,TS)的平衡溶解度、油水分配系数等理化性质,考察促透剂对其体外经皮渗透特性的影响,以指导用于女性性功能障碍治疗的睾酮涂膜剂研发工作.方法 建立含量测定方法,测定睾酮在9种介质中的平衡溶解度及油水分配系数;采用体外改良扩散池法,以药物累计渗透量(Q)、经皮渗透速率(Js)、滞后时间(t)及增渗比(ER)为评价指标,考察6种促透剂对其经皮吸收的促进作用.结果 睾酮在水相介质中溶解度小,PEG400可增溶作为扩散池接收介质;lg P值为3.7,为典型脂溶性药物.质量分数5％肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的体外经皮渗透作用最为显著,增透倍数可达2.43倍,但其滞后时间相对较长;溶解能力与促透能力排序无规律性关联.结论 睾酮适于构建经皮给药系统,促透剂的应用可在不同程度上影响其皮肤渗透性(提高或降低),其溶解药物能力与促透能力不成正比,以上结果可为涂膜剂处方设计提供实验基础.