大黄酚与甲基化-β-环糊精的超分子包合和体外释放特性研究

• 作者: 吴振 师萱 李红 谭红军 陈岗
• 来源期刊: 天然产物研究与开发
• 学科: 医学
• 关键词: 大黄酚 甲基化-β-环糊精 超分子包合 体外释放特性
• 年，卷（期）: 2014,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1174-1177,1206
• 页数: 5页
• 分类号: R932|TS201.2
• 语种: 中文

摘要

为提高大黄酚(Chr)的水溶性,采用电磁搅拌-喷雾干燥法(ES)制备Chr-甲基化-β-环糊精(M-β-CD)包合物,通过相溶解度、体外释放特性等实验考察Chr包合前后的溶解、释放特性.结果发现:不同温度下Chr的相溶解度图均呈现出AL型特点,在25、35和45℃条件下Chr与M-β-CD包合过程的超分子包合常数分别为6.56×102、7.85×102、1.09×103 L/mol;包合过程的△H0为20.09 kJ/mol;△S0为121.11 J/(mol·K);△G0分别为-16.01、-17.21、-18.42 kJ/mol;Job's测定显示Chr与M-β-CD可自发形成摩尔比为1:1的包合物;形成的超分子包合物均有较好的增溶作用,整个包合过程体现为熵驱动过程.体外释放实验表明:ES法制备的包合物的累积释放率明显优于Chr原药和Chr与M-β-CD的物理混合物.Chr-M-β-CD包合物理化性质及体外释药性能良好,有望成为理想的Chr给药系统.