壬二酸的化学改性及产物抑制酪氨酸酶活性的研究

• 作者: 李杨 杨子佳 祝钧 董银卯
• 来源期刊: 日用化学工业
• 学科: 工学
• 关键词: 壬二酸氨基酸衍生物 合成 酪氨酸酶抑制剂
• 年，卷（期）: 2014,（9）
• 所属期刊栏目: 开发与应用
• 页码范围: 494-496,528
• 页数: 4页
• 分类号: TQ658
• 字数: 3041字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13218/j.cnki.csdc.2014.09.110

摘要

以壬二酰二氯和氨基酸乙酯盐酸盐为原料,采用改进后的肖顿-鲍曼缩合反应首先合成了壬二酸二丙氨酸乙酯、壬二酸二亮氨酸乙酯和壬二酸二缬氨酸乙酯,然后经过氢氧化钠溶液水解最终得到壬二酰二丙氨酸钠、壬二酰二亮氨酸钠和壬二酰二缬氨酸钠;对两步反应的产物结构采用1 HNMR和LC-MS进行表征确认;考察了壬二酸化学改性产物对酪氨酸酶活性的抑制率,并与壬二酰二甘氨酸钾进行了比较.结果表明,通过在壬二酸中引入丙氨酸、亮氨酸和缬氨酸后,其水溶性明显增强,壬二酰二丙氨酸钠、壬二酰二亮氨酸钠和壬二酰二缬氨酸钠对酪氨酸酶活性有明显的抑制作用,随着质量浓度的升高抑制率均随之升高;当4种样品对酪氨酸酶活性的抑制率达到50％时,壬二酰二丙氨酸钠和壬二酰二缬氨酸钠的质量浓度(IC50)约为6.5g·L-1,阳性对照壬二酰二甘氨酸钾的IC50约为15 g·L-1,与阳性对照壬二酰二甘氨酸钾比较,壬二酰二丙氨酸钠和壬二酰二缬氨酸钠在质量浓度较低时对酪氨酸酶活性发挥更强的抑制效果.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	祝钧	北京工商大学理学院	43	336	10.0	17.0
2	董银卯	北京工商大学理学院	200	2195	25.0	37.0
3	李杨	北京工商大学理学院	14	48	4.0	6.0
4	杨子佳	北京工商大学理学院	3	27	2.0	3.0