氨氟乐灵在大鼠体内的毒代动力学

• 作者: 于巍 孙常松 孟庆贺 李晓磊 林立红 段明郁 汤保华
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 氨氟乐灵 2,4-二硝基-N3-丙基-6-三氟甲基-1,3-苯二胺 毒代动力学
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 887-891
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3823字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2014.06.011

摘要

目的：建立大鼠血浆中氨氟乐灵( PDM)及其代谢产物2,4-二硝基-N3-丙基-6-三氟甲基-1,3-苯二胺( DTB )的分析方法,进行氨氟乐灵大鼠体内毒代动力学研究。方法分别采用 ig (100 mg·kg－1,1000 mg·kg－1)和iv(100 mg·kg－1)单次给予雄性SD大鼠PDM,应用液质联用仪(LC-MS/MS)测定大鼠血浆中PDM和DTB的含量,采用DAS软件拟合毒代动力学参数。结果单次ig给予PDM 100 mg·kg－1, PDM和DTB的主要毒代动力学参数分别为：曲线下面积〔AUC(0－t)〕分别为2715±102和(6845±316)μg·h·L－1；半衰期(t1/2z)分别为9.0±1.4和(7.1±1.3)h；达峰时间(Tmax)分别为7.0±1.6和(7.0±0.0)h；峰值浓度(cmax)分别为146±51和(473±103)μg·L－1。单次ig给予PDM 1000 mg·kg－1,PDM和DTB的主要毒代动力学参数分别为：AUC(0－t)分别为3401±242和(10364±573)μg·h·L－1；t1/2z分别为8.8±2.1和(6.0±1.8)h；Tmax均为(7.0±1.6)h；cmax分别为175±56和(586±152)μg·L－1。 PDM 在大鼠体内的绝对生物利用度分别为44.9％(100 mg·kg－1)和17.1％(1000 mg·kg－1)。结论该LC-MS/MS 分析方法适用于大鼠血浆中PDM 和DTB的测定。 PDM和DTB在大鼠体内的毒代动力学过程具有非线性动力学性质。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	林立红	沈阳化工研究院有限公司安全评价中心	10	22	2.0	4.0
2	段明郁	沈阳化工研究院有限公司安全评价中心	4	4	2.0	2.0
3	汤保华	沈阳化工研究院有限公司安全评价中心	6	38	3.0	6.0
4	于巍	沈阳化工研究院有限公司安全评价中心	9	21	3.0	4.0
5	孟庆贺	沈阳化工研究院有限公司安全评价中心	4	5	2.0	2.0
6	孙常松	沈阳化工研究院有限公司安全评价中心	3	2	1.0	1.0
7	李晓磊	沈阳化工研究院有限公司安全评价中心	8	4	2.0	2.0