板蓝根及所含靛蓝和靛玉红强烈抑制小鼠肾主要有机阴离子转运体Oat1，Oat2和Oat3

• 作者: 余文浩 奇锦峰 孙晨 张娜 林梅 王永辉 韩坚
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 板蓝根 靛蓝 靛玉红 对-氨基马尿酸 有机阴离子转运体
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 878-886
• 页数: 9页
• 分类号: R285.1
• 字数: 6270字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2014.06.010

摘要

目的：探讨板蓝根颗粒剂( GRl)和饮片水煎剂( DRl)及其所含主要成分靛蓝和靛玉红对小鼠肾有机阴离子转运体( OAT)中3个主要亚型Oat1,Oat2和Oat3的影响。方法 NlH小鼠分别ig给予GRl 0.615和2.460 g·kg－1,DRl 1.6和6.4 g·kg－1(生药量),靛蓝0.008和0.640 mg·kg－1,靛玉红0.0192和1.5360 mg·kg－1,每组60只(雌雄对半),每天2次,连续5 d。同时设丙磺舒(0.05 g·kg－1)阳性对照组和两种溶媒〔纯水和0.5％羧甲纤维素钠( CMC-Na)水溶液〕对照组及糊精加蔗糖(各1.5 g·kg－1)添加剂组。最后1次给予供试物后实施对-氨基马尿酸( PAH, iv,0.03 g·kg－1)清除实验,即在iv PAH后1.0,2.5,5.0,7.5,10.0和20.0 min 时每组分别各取10只小鼠(雌雄对半),安乐处死收集全血制备血清,并迅速摘取双肾,右肾进行组织匀浆后测定PAH蓄积量,左肾组织用于提取总mRNA。每组另取10只小鼠(雌雄各半),同样给药处理,按Nakakariya法做肾切片进行摄取PAH实验。用Kiguchi法测定血清和肾组织匀浆液中PAH浓度。以药动学软件( DAS 2.0)计算血清及肾组织中PAH的主要药动学参数。以实时定量PCR法测定小鼠肾组织Oat1,Oat2及Oat3 mRNA表达。结果与纯水对照组比较,0.5％CMC-Na对照组各项检测指标均无显著差异。与两种溶媒对照组相比, GRl 2.460 g·kg－1,靛蓝0.640 mg·kg－1和靛玉红1.5360 mg·kg－1组消除半衰期( t1/2β)显著延长( P<0.05)；各供试物组分布容积( Vd )和清除率( Cl)均显著减少(P<0.01),曲线下面积(AUC0→20 min)均显著增加(P<0.01)；由采血时间段内各组肾组织中的PAH蓄积量所求得的AUC0→20 min显著大于同期对照组( P<0.05,P<0.01),且肾AUC0→20 min与血液AUC0→20 min的比值在各组间无显著差异。各剂量供试物均可使肾切片摄取PAH的量显著少于对照组( P<0.05,P<0.01)。与纯水/CMC对照组相比,GRl 2.460 g·kg－1,DRl 6.4 g·kg－1,靛蓝0.640 mg·kg－1,靛玉红1.5360 mg·kg－1组小鼠肾组织Oat1,Oat2及Oat3 mRNA表达除靛玉红组Oat2 mRNA( P<0.05)、GRl组Oat3 mRNA( P<0.01)表达水平被显著上调外,其余均被显著下调( P<0.05,P<0.01)。结论 GRl、DRl、靛蓝、靛玉红在所用剂量下对小鼠肾组织Oat1,Oat2及Oat3均有明显抑制作用,GRl和DRl的这种抑制作用可能主要来自其所含的靛蓝和靛玉红成分。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	韩坚	广州中医药大学中药学院药理学教研室	32	597	15.0	24.0
2	奇锦峰	广州中医药大学中药学院药理学教研室	14	60	4.0	7.0
3	孙晨	广州中医药大学中药学院药理学教研室	8	30	3.0	5.0
4	王永辉	河南省驻马店市人民医院药剂科	11	23	3.0	4.0
5	余文浩	广州中医药大学中药学院药理学教研室	6	26	3.0	5.0
6	张娜	广州中医药大学中药学院	7	30	3.0	5.0