板蓝根及其所含靛蓝和靛玉红对小鼠肾有机阳离子转运体OCT1和OCT2的影响

• 作者: 余文浩 奇锦峰 孙晨 张娜 林梅 王永辉
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 板蓝根 靛蓝 靛玉红 二甲双胍 有机阳离子转运体
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 127-134
• 页数: 8页
• 分类号: R285.1
• 字数: 4537字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2016.02.007

摘要

目的：探讨板蓝根饮片水煎液（DRI）、板蓝根颗粒（GRI）及其所含成分靛蓝、靛玉红对小鼠肾有机阳离子转运体（OCT）中2个主要亚型OCT1和OCT2的影响。方法 NIH小鼠每组60只，分别ig给予DRI 1.6和6.4 g · kg-1（生药量），GRI 0.615和2.460 g · kg-1，靛蓝0.008和0.640 mg · kg-1，靛玉红0.0192和1.5360 mg·kg-1，每天2次，连续5 d。同时设纯水和0.5%羧甲纤维素钠（CMC）为对照组，糊精加蔗糖（各1.5 g·kg-1）添加剂组和奎尼丁（0.025 g·kg-1）阳性对照组。末次给药后60 min静脉注射二甲双胍（Met）5 mg·kg-1，给Met后1.0，2.5，5.0，7.5，10.0和20.0 min时每组分别各取10只小鼠处死，收集全血并摘取双肾，右肾匀浆后测定Met蓄积量，左肾用于检测OCT mRNA表达。另取NIH小鼠每组10只，同法给药，摘取左肾制备肾切片进行Met摄取实验。用高效液相色谱法测定血清、肾组织及肾切片匀浆液中Met浓度；药动学软件（DAS 2.0）分析血清及肾组织中Met的主要药动学参数；实时定量PCR法测定小鼠肾OCT1和OCT2 mRNA的表达。结果与纯水对照组比，0.5%CMC组和蔗糖加糊精组各项检测指标均无显著性差异；DRI 6.4 g·kg-1、GRI 2.460 g·kg-1、靛蓝0.640 mg·kg-1和靛玉红1.5360 mg·kg-1组血液药动学参数均出现显著变化（P<0.05，P<0.01）：t1/2β延长13%~97%，Vd减少13%~72%，Cl降低9%~65%，AUC0-20 min增加13%~135%；各供试物组肾组织Met蓄积量显著升高（P<0.01）；肾切片Met摄取量均明显降低（P<0.05，P<0.01）；肾组织OCT1和OCT2 mRNA表达水平均不同程度下调（P<0.05，P<0.01）。结论 DRI、GRI、靛蓝和靛玉红在所用剂量下对小鼠肾OCT1和OCT2均有明显抑制作用，DRI和GRI的这种抑制作用可能主要来自其所含的靛蓝和靛玉红。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	奇锦峰	广州中医药大学药理教研室	14	60	4.0	7.0
2	孙晨	广州中医药大学药理教研室	8	30	3.0	5.0
3	余文浩	广州中医药大学药理教研室	6	26	3.0	5.0
4	张娜	广州中医药大学药理教研室	7	30	3.0	5.0
5	王永辉	驻马店人民医院药剂科	1	1	1.0	1.0