厚朴提取物对人肝微粒5种药物代谢酶活性的影响

• 作者: 孙勇 徐文 曹志红 马敏 高雯 龚伟玲
• 来源期刊: 青岛大学医学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 厚朴提取物 微粒体,肝 药物代谢酶 抑制,化学性
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 127-129,132
• 页数: 4页
• 分类号: R969.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.13361/j.qdyxy.201402013

摘要

目的 观察厚朴提取物对人体肝微粒中5种主要药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响,为临床中西药联用提供理论依据.方法 采用人体肝微粒体外孵育方法,以非那西丁、甲苯磺定脲、美芬妥因、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的探针药物,采用液相色谱-质谱联用检测探针药物代谢产物生成速率,通过与空白组探针药物代谢产物生成速率比较,计算厚朴提取物对这5种酶活性是否具有影响.结果 厚朴提取物在10 mg/L浓度下,对CYP2C9和CYP2C19具有明显抑制作用,分别抑制了(94.9±0.4)％、(90.3±0.3)％的活性;对CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4没有明显抑制作用;经对数拟合计算,得出CYP2C9和CYP2C19的IC50值分别为0.470、0.717 mg/L.结论 厚朴提取物对CYP2C9和CYP2C19的活性有较强的抑制作用,若与其他药物同时服用,可能会引起药物之间的相互作用,临床用药需谨慎.