和厚朴酚等五种中药有效成分对CYP酶活性的体外抑制作用

• 作者: 任静 刘澄铭 张培玉 职文倩 郜娜
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 中药有效成分 细胞色素P450 肝微粒体 抑制
• 年，卷（期）: 2017,（8）
• 所属期刊栏目: 临床药理学
• 页码范围: 922-926
• 页数: 5页
• 分类号: R969
• 语种: 中文

摘要

目的:观察和厚朴酚等五种中药有效成分对人及大鼠肝微粒体四种药物代谢酶活性的影响,为临床中西药联用进一步的研究提供依据.方法:采用人、大鼠肝微粒体体外孵育方法,以紫杉醇、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、香豆素分别作为CYP2C8、CYP2C9/CYP2C11、CYP2E1和CYP2A6/CYP2A1/2的探针药物,应用液相色谱仪检测探针药物代谢产物生成量,由此计算抑制率和IC50,分析五种中药有效成分对CYP酶的活性是否具有影响.结果:和厚朴酚、厚朴酚对人肝CYP2C9的IC50分别为7.7 μmol/L和7.6 μmol/L,对大鼠肝CYP2C11的IC50分别为13.0 μmol/L和3.8 μmol/L.和厚朴酚、厚朴酚对人肝CYP2C8的IC50分别为19.2 μmol/L和84.5 μmol/L,对大鼠肝CYP2C8、CYP2E1和CYP2A1/2以及人肝CYP2E1和CYP2A6的IC50均大于100 μmol/L.栀子苷、绿原酸、黄芪甲苷对人及大鼠四种CYP酶的IC50均大于100μmol/L.结论:和厚朴酚对人肝CYP2C9、CYP2C8和大鼠肝CYP2C11具有明显抑制作用,厚朴酚对人和大鼠肝CYP2C9/CYP2C11具有明显抑制作用,对人肝CYP2C8有较弱抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郜娜	郑州大学临床药理研究所	68	188	8.0	11.0
2	任静	郑州大学临床药理研究所	7	14	2.0	3.0
6	张培玉	郑州大学临床药理研究所	2	2	1.0	1.0
10	职文倩	郑州大学临床药理研究所	2	2	1.0	1.0
14	刘澄铭	郑州大学临床药理研究所	3	2	1.0	1.0