消癌平注射液等4种抗肿瘤中药注射剂对人肝微粒体中CYP450酶7种亚型的体外抑制作用研究

• 作者: 余奇 刘丽雅 朱金辉 郭澄 韩永龙
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 中药注射液 人肝微粒体 细胞色素P450酶 抑制作用 药物相互作用
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 522-527
• 分类号: R965.2
• 语种: 中文

摘要

目的:考察消癌平注射液等4种抗肿瘤中药注射剂对人肝微粒体CYP450酶7种亚型CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4/5的体外抑制作用.方法:消癌平注射液等4种抗肿瘤中药注射剂分别与7种CYP450酶亚型对应的混合探针药物在人肝微粒体中共同孵育,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法同时测定这7种探针药物的代谢产物:对乙酰氨基酚、羟基安非他酮、去甲阿莫地喹、4-羟基双氯芬酸、4-羟基美芬妥英、右啡烷和1-羟基咪达唑仑的浓度,分别代表CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4/5的活性,其对CYP450酶亚型的抑制程度以IC50值表示.结果:在体外人肝微粒体孵育体系中,消癌平注射液对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4/5的IC50值分别为0.51％、1.34％、1.42％、0.93％、1.09％和0.75％,艾迪注射液对CYP2C8的IC50值为0.21％;消癌平注射液对CYP2D6的IC50值为2.58％,艾迪注射液对CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4/5的IC50值分别为13.24％、16.31％、4.27％和3.73％,华蟾素注射液对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8和CYP2D6的IC50值分别为3.50％、28.01％、20.32％和32.59％,康艾注射液对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2D6和CYP3A4/5的IC5值分别为2.55％、15.32％、1.44％、1.72％和3.99％,均高于各自的日用药量浓度;在测定浓度范围内,艾迪注射液对CYP1A2和CYP2D6,华蟾素注射液对CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4/5,康艾注射液对CYP2C9和CYP2C19的活性抑制率均小于50％.结论:在体外,正常剂量下,消癌平注射液对人CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4/5,艾迪注射液体对人CYP2C8均有明显抑制作用;消癌平注射液对CYP2D6,艾迪注射液对CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4/5,华蟾素注射液对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8和CYP2D6,康艾注射液对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2D6和CYP3A4/5,均无明显抑制作用;艾迪注射液对CYP1A2和CYP2D6,华蟾素注射液对CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4/5,康艾注射液对CYP2C9和CYP2C19,均无抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭澄	上海交通大学附属第六人民医院药剂科	136	805	14.0	23.0
3	余奇	上海交通大学附属第六人民医院药剂科	22	172	9.0	13.0
4	韩永龙	上海交通大学附属第六人民医院药剂科	27	159	7.0	12.0
5	朱金辉	上海交通大学附属第六人民医院药剂科	8	54	4.0	7.0
8	刘丽雅	上海交通大学附属第六人民医院药剂科	1	23	1.0	1.0