吉非替尼的合成新工艺研究

• 作者: 吴建一 张洋 徐永平 王宏亮
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 吉非替尼 离子液体 醚化
• 年，卷（期）: 2014,（12）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 1236-1239
• 页数: 4页
• 字数: 3464字
• 语种: 中文

摘要

以6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮(1)为起始原料,在离子液体催化下与N-(3-氯丙基)吗啉(2)醚化,然后经氯代再与3-氯-4-氟苯胺进行亲核取代反应,得到目标产物吉非替尼,三步反应总收率为68.7％.通过改变反应物配比、离子液体用量和反应温度,得到了关键中间体3的优化制备工艺条件:n(1)∶n(2)=1.0∶1.2;离子液体四氟硼酸1-甲基-4-丁基咪唑鎓用量为原料1的质量的5％;95℃下反应5h.在此条件下,醚化收率约93.6％.该路线具有反应条件温和、分离简单、路线短和总收率较高的特点,为吉非替尼的工业化生产提供了实验依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴建一	常州大学石油化工学院	54	322	9.0	16.0
4	张洋	嘉兴学院生物与化学工程学院	18	89	4.0	9.0
9	王宏亮		4	8	2.0	2.0
13	徐永平	常州大学石油化工学院	1	4	1.0	1.0