以Hsp90为靶点的4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素抗肿瘤活性研究

• 作者: 刘洋 吴丽贤 李娜 许建华
• 来源期刊: 天然产物研究与开发
• 学科: 医学
• 关键词: 热休克蛋白90 姜黄素 4-芳亚甲基姜黄素 抗肿瘤活性 分子对接
• 年，卷（期）: 2014,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1729-1732
• 页数: 4页
• 分类号: R966
• 语种: 中文

摘要

合成4-(4-羟基3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素(C085),研究其体外抗肿瘤活性和抑制Hsp90作用.以香草醛和姜黄素为原料,微波条件下Knovenagel缩合反应合成了4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素(C085).以姜黄素为对照,MTT法考察目标化合物对人乳腺癌细胞SKBr3、人慢性粒细胞白血病急变细胞株K562、人急性髓系白血病细胞株HL-60、人肝肿瘤细胞株HepG2、小鼠黑色素瘤细胞株B-16、人结肠癌细胞株SW480、人胰腺癌细胞株Bxpc-3、人神经母细胞瘤细胞株SH-SY5Y、人胃癌细胞株MGC80-3的抑制活性.对上述细胞株的IC50值依次为0.51、1.26、2.90、0.81、1.77、1.31、8.22、1.93、7.41 μmol/L,对多种肿瘤细胞抑制活性明显强于Cur.Western Blot结果表明C085明显下调Hsp90的客户蛋白Her2和AKT的表达水平.分子对接分析也支持C085是Hsp90抑制剂.