3-取代-6-吡唑基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及生物活性

• 作者: 刘铭洋 周晓霞 姚明星 安悦
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 吡唑 三唑并[3,4-b]-噻二唑 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2014,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 928-936
• 页数: 9页
• 分类号: O626.2
• 字数: 10756字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1095.2014.30502

摘要

将5-取代吡唑-3-甲酸乙酯1位甲基化,经水解反应得到3种中间体l-甲基-5-取代-1H-吡唑-3-甲酸(2a～2c);以不同取代的羧酸为原料经一系列反应合成6种中间体3-取代4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑(3a～3f);将中间体(2a ～2c)和(3a～3f)在三氯氧磷条件下反应,合成出18种1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物(4a ～4r),均未见文献报道.通过IR、1H NMR、13C NMR和元素分析表征了化合物结构.初步的生物活性测试结果显示,所合成的化合物均表现出不同程度的生长素活性和抑菌活性.并选取抑菌活性较好的两个化合物进行抗菌药物最低抑菌浓度(MIC)的测定.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周晓霞	辽宁师范大学化学化工学院	27	75	5.0	6.0
2	安悦	辽宁师范大学化学化工学院	51	418	10.0	19.0
3	姚明星	辽宁师范大学化学化工学院	3	26	3.0	3.0
4	刘铭洋	辽宁师范大学化学化工学院	1	7	1.0	1.0