有机阴离子转运多肽1B1与细胞色素P2C9基因多态性对氟伐他汀转运代谢的影响

• 作者: 刘婧 夏春华 张红 李新华 熊玉卿 胡锦芳 靳高凤 黄世博
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 氟伐他汀 有机阴离子转运多肽1 B1 细胞色素P2 C9 基因多态性
• 年，卷（期）: 2014,（9）
• 所属期刊栏目: 论著 -- 基础研究
• 页码范围: 794-796
• 页数: 3页
• 分类号: R968|R972.6
• 字数: 2222字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2014.09.013

摘要

目的：研究有机阴离子转运多肽1B1（ OATP1B1）及细胞色素 P2C9（CYP2C9）基因多态性对氟伐他汀转运代谢的影响。方法构建OATP1B1*5、*1a和*15重组质粒及CYP2C9*1、*3重组酶模型，比较氟伐他汀在不同模型中摄取动力学参数和酶促动力学参数。结果突变型OATP1B1*5（521T＞C）、OATP1B1*15（388A＞G 521T＞C）及野生型OATP1B1*1a对氟伐他汀的转运量分别为（3.27±0.53），（6.88±2.01），（6.32±1.23） pmol· min-1· mg-1 protein。 OATP1B1*5的转运能力明显弱于 OATP1B1*1a （ P ＜0.05）；而OATP1B1*15略强于OATP1B1*1a，但两者比较差异无统计学意义；突变型CYP2C9*3（1075A ＞C）与野生型 CYP2C9*1代谢氟伐他汀的 Vmax分别为0.81，11.2 pmol· min-1· mg-1，CLint分别为0.42，1.25，可见CYP2C9*3对氟伐他汀的代谢活性明显小于CYP2C9*1（P＜0.05）。结论 OATP1B1基因521位点及CYP2C9基因1075位点可能是氟伐他汀转运代谢的主要作用点。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡锦芳	南昌大学第一附属医院药剂科	22	60	5.0	6.0
2	张红	南昌大学临床药理研究所	28	94	5.0	7.0
3	熊玉卿	南昌大学临床药理研究所	83	517	12.0	18.0
4	夏春华	南昌大学临床药理研究所	37	207	9.0	12.0
5	刘婧	南昌大学临床药理研究所	4	11	2.0	3.0
6	靳高凤	南昌大学临床药理研究所	11	24	3.0	4.0
7	黄世博	南昌大学临床药理研究所	7	37	4.0	6.0